01 Август
0 просмотров
комментариев
0 рейтинг
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер:
Международное непатентованное название:
Химическое название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (напр., Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путём ингибирования фермента сквален-эпоксидазы. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СУР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СУР450.
При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающем фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика:
При пероральном приёме хорошо абсорбируется, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозы, через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 часа после приёма внутрь однократной 250 мг дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность – 80%. Приём пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желёз и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Время полувыведения – 16-18 ч, время полувыведения терминальной фазы – 200-400 ч.
Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) – с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется вместе с грудным молоком. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Показания к применению:
- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
- Микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (T. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophytom floccosum.
- Oнихомикозы.
- Тяжёлые, распространённые дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
- Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы
Взрослым:
Обычная доза: 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Онихомикозы: Продолжительность терапии около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи: Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 нед, при микозах других участков тела: голеней – 2-4 нед, туловища – 4 нед; при микозах, вызванных Candida – 2-4 нед; при микозах головы, вызванных Microsporum canis – более 4 нед.
Детям: обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы – около 4-х недель, при заражении Microsporum canis – может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг – 62,5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки.
При массе от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.
При массе более 40 кг – 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (клиренс креатинина Побочное действие Побочные действия обычно средней и лёгкой степени тяжести и носят временный характер. Часто встречающиеся побочные действия со стороны органов системы пищеварения: чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто – нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря его, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко – холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приёмом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.
Со стороны ЦНС: редко – парестезия, гипоэстезия, головокружение; очень редко – депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто – крапивница, многоформная эритема; редко – системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиодема); очень редко – тяжёлые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.
Прочие: часто – головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко – экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибирует изоэнзим СУР2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (напр., дезипрамин, флувоксамин), ?1-блокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-В-ингибиторы (напр., селегилин) и антипсихотические (напр., хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты-индукторы ферментов СУР450 (напр., рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты-ингибиторы СУР450 (напр., циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приёме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21 % и продлевает время его полураспада на 31%. Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина. Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Передозировка
Особые указания
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, напр., наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
При наличии тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое. При наличии заболеваний печени клиренс тербинафина может быть сниженным.
При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами:
Форма выпуска
Срок годности
Условия хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель
Адрес места производства
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
За дополнительной информацией обращаться в Представительство фирмы
“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.” в Москве: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
Синонимы
Тербинафин эффективен при заболеваниях, вызванных дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами.
Тербенафин в таблетках назначается при грибковых заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты рода Trichophyton (Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Mentagrophytes, Т. Rubrum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, грибы рода Candida (Candida albicans):
- микроспория;
- трихофития;
- кандидоз;
- онихомикоз;
- эпидермофития.
Таблетки Тербенафин целесообразно принимать при выраженности и распространенности симптомов. Следует отметить, что лечение разноцветного лишая таблетками Тебинафин неэффективно.
Крем (мазь) назначается при грибковых заболеваниях, вызванный представителями родов Trichophyton, Candida, Pityriasis, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:
- кандидоз;
- разноцветный лишай;
- поражения кожи, вызванные дерматофитами.
Таблетки назначают лишь в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей терапии наружными формами выпуска.
Таблеточная форма показана при:
- трихофитии;
- микроспории;
- паховой эпидермофитии;
- онихомикозах;
- дерматомикозах кожи с тяжелым течением;
- кандидозах кожи;
- кандидозах слизистых.
Крем и спрей показаны при:
- микозах стоп;
- разноцветном лишае;
- паховой эпидермофитии легкой формы;
- грибковых поражениях гладкой кожи;
- грибковых поражениях частей тела с оволосением;
- риске инфицирования грибами (с профилактической целью).
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Тербикс | Россия | Тербинафин |
| Тербинафин Гексал | Россия | Тербинафин |
| Тербинафин-Мфф | Россия | Тербинафин |
| Тербинафин-Сар | Россия | Тербинафин |
| Термикон | Россия | Тербинафин |
| Фунготербин | Россия | Тербинафин |
| Фунготербин Нео | Россия | Тербинафин |
| Цидокан | Россия | Тербинафин |
| Экзитер | Россия | Тербинафин |
| Ламифунгин | Россия | Тербинафин |
Раскрыть таблицу полностью »
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Атифин | Словения | Тербинафин |
| Бинафин | Индия | Тербинафин |
| Ламизил | Франция, Германия, Швейцария | Тербинафин |
| Ламизил Дермгель | Швейцария | Тербинафин |
| Ламизил Уно | Швейцария | Тербинафин |
| Ламитель | Румыния | Тербинафин |
| Тебикур | Турция | Тербинафин |
| Тербизед-Аджио | Индия | Тербинафин |
| Тербизил | Венгрия | Тербинафин |
| Тербинафин | Россия, Республика Беларусь | Тербинафин |
| Тербинафин Пфайзер | Индия, США | Тербинафин |
| Тербинафин-Тева | Израиль | Тербинафин |
| Тербинокс | Индия | Тербинафин |
| Тербифин | Индия | Тербинафин |
| Тигал-Сановель | Турция | Тербинафин |
| Унгусан | Эстония, Латвия | Тербинафин |
Раскрыть таблицу полностью »
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
Раскрыть таблицу полностью »
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
Раскрыть таблицу полностью »
- Препараты
- Экзифин
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd. (Индия)
- Представительство: Д-Р Редди`с Лабораторис Лтд. (Индия)
| Форма выпуска |
|---|
| Таблетки 250 мг: 16, 20, 28 или 40 шт. |
| крем для наружного применения 1%: туба 10 г |
Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях тербинафин обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verritcosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении
дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.
Тербинафин, ингибируя сквален-эпоксидазу в клеточной мембране гриба, специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома P450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
При местном применении абсорбция – менее 5%, оказывает незначительное системное действие.
Профилактика и лечение грибковых заболеваний кожи:
— трихофития, микроспория, руброфития, вызванные чувствительными возбудителями, в т.ч. микозы стоп и паховая эпидермофития;
— дрожжевые инфекцияи (кандидоз кожи);
Наружно. Перед нанесением препарата Экзифин необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность и кратность применения:
Дерматомикоз туловища, голеней -1 неделя 1 раз/сут;
Паховая эпидермофития – 1-2 недели 1 раз в неделю.
Дерматомикоз стоп – 1 неделя 1 раз в день.
Кандидоз кожи – 1-2 недели 1 или 2 раза/сут.
Разноцветный лишай – 2 недели 1 или 2 раза/сут.
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Уменьшение выраженности клинических проявлений отмечается в первые дни лечения. "
Для профилактики рецидивов микозов стоп – 2-3 курса по 2 недели с перерывом 7 дней.
Режим дозирования препарата Экзифин у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей, псориаз, беременность, период лактатции, детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта применения).
При наружном применении передозировка маловероятна.
Симптомы при случайном приеме внутрь: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: активированный уголь, при необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.
Какие-либо лекарственные взаимодействия для препарата Экзифиннеизвестны.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Не замораживать. Срок годности – 3 года.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики повторного инфицирования (через белье, обувь).
Избегать попадания крема в глаза и на слизистую оболочку полости носа, рта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат оказывает незначительное системное действие, поэтому маловероятно влияние на вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Энциклопедия
Лекарства
Задать вопрос врачу
Комментарии